Nifedipín sa takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, ako ukazujú plazmatické hladiny po sublingválnom, perorálnom a rektálnom podaní. V dôsledku presystémového metabolizmu je biologická dostupnosť približne 56 % až 77 %.
Kde je metabolizmus nifedipínu?
Distribúcia: Približne 92 % až 98 % cirkulujúceho nifedipínu sa viaže na plazmatické proteíny. Metabolizmus: Metabolizuje sa v pečeni. Vylučovanie: Vylučuje sa močom a stolicou ako neaktívne metabolity. Eliminačný polčas je 2 až 5 hodín.
Ako pôsobí nifedipín v tele?
Nifedipín je typ lieku nazývaný blokátor vápnikového kanála. Ak máte vysoký krvný tlak, funguje to blokovaním vápnika, ktorý sa dostáva do svalov v srdci a krvných ciev. Svaly potrebujú vápnik na kontrakciu, takže keď vápnik zablokujete, svalové bunky sa uvoľnia.
V čom je nifedipín rozpustný?
Nifedipín je rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je etanol, DMSO a dimetylformamid (DMF), ktoré by mali byť prečistené inertným plynom. Rozpustnosť nifedipínu v etanole je približne 3 mg/ml a približne 30 mg/ml v DMSO a DMF. Nifedipín je ťažko rozpustný vo vodných pufroch.
Je nifedipín inhibítorom CYP3A4?
Inhibícia CYP3A4
Inhibičný účinok nifedipínu na aktivitu CYP3A4 je znázornený na obrázku 1. Nifedipín inhiboval aktivitu CYP3A4 v závislosti od koncentráciespôsobom. Nifedipín silne inhiboval CYP3A4 s hodnotou IC50 7,8 μM.
