Inhibítory serínových proteáz alebo serpíny zahŕňajú rodinu proteínov, ktoré antagonizujú aktivitu serínových proteáz. Tieto proteíny inhibujú proteázovú aktivitu konzervovaným mechanizmom zahŕňajúcim hlbokú konformačnú zmenu (ako je uvedené v Miranda a Lomas, 2006; Wang a kol., 2008; a Ricagno a kol., 2009).
Čo robí inhibítor proteázy?
Inhibítory proteáz, ktoré patria medzi kľúčové lieky používané na liečbu HIV, fungujú tak, že sa viažu na proteolytické enzýmy (proteázy). To blokuje ich schopnosť fungovať. Inhibítory proteázy neliečia HIV. Blokovaním proteáz však môžu zastaviť reprodukciu HIV.
Čo je mechanizmus serínovej proteázy?
Serínové proteázy (alebo serínové endopeptidázy) sú enzýmy, ktoré štiepia peptidové väzby v proteínoch, v ktorých serín slúži ako nukleofilná aminokyselina na aktívnom mieste (enzýmu). Nachádzajú sa všade v eukaryotoch aj prokaryotoch.
Ako skutočne fungujú serínové proteázy?
Tvrdí sa, že serínové proteázy a iné enzýmy fungujú tak, že poskytujú elektrostatickú komplementaritu k zmenám v distribúcii náboja, ku ktorým dochádza počas reakcií, ktoré katalyzujú.
Sú inhibítory serínových proteáz konkurencieschopné?
Prevažná väčšina inhibítorov proteáz sú konkurenčné inhibítory. Napriek odlišným cieľom a rôznym mechanizmom inhibície väčšina inhibítorov proteáz viaže kritickú časťinhibítor v aktívnom mieste spôsobom podobným substrátu (obrázok 2).
