Fosfodiesterázy (PDE) sú enzýmy, ktoré regulujú vnútrobunkové hladiny cyklického adenozínmonofosfátu a cyklického guanozínmonofosfátu, a preto majú ústrednú úlohu vo viacerých bunkových funkciách.
Čo robí fosfodiesteráza v srdci?
U pacientov so srdcovým zlyhaním sa inhibítory enzýmov z rodiny cyklických nukleotidových fosfodiesteráz PDE3 používajú na zvýšenie intracelulárneho obsahu cAMP v srdcovom svale s inotropným účinkom.
Ako pôsobia inhibítory fosfodiesterázy?
Mechanizmus účinku
[16][17][18] Inhibítory fosfodiesterázy svoje účinky na ich cielené enzýmy fosfodiesterázy(PDE-3, PDE-4, PDE-5), zabraňujúce degradácii cGMP alebo cAMP, ďalej zvyšujúce ich hladiny v bunkách hladkého svalstva, čo spôsobuje relaxáciu a vazodilatačný účinok v cieľových bunkách.
Čo robia inhibítory PDE?
Inhibítory fosfodiesterázy 5 (PDE 5) sú typom cielenej terapie používanej na liečbu ľudí s pľúcnou hypertenziou (PH). Cielené terapie spomaľujú progresiu PH a môžu dokonca zvrátiť niektoré poškodenia srdca a pľúc.
Aká je funkcia fosfodiesterázy 5?
PDE5 je kľúčový enzým podieľajúci sa na regulácii signálnych dráh špecifických pre cGMP v normálnych fyziologických procesoch, ako je kontrakcia a relaxácia hladkého svalstva. Z tohto dôvodu inhibíciaenzým môže zmeniť tie patofyziologické stavy spojené so znížením hladiny cGMP v tkanivách.
