Antagonisty muskarínových receptorov (MRA) fungujú tak, že kompetitívne blokujú cholinergickú odpoveď, ktorá sa prejavuje väzbou acetylcholínu (ACh) na muskarínové receptory na exokrinných žľazových bunkách, bunkách srdcového svalu a bunkách hladkého svalstva.
Ako sa používa muskarínový antagonista?
Lieky s muskarínovou antagonistickou aktivitou sú široko používané v medicíne, pri liečbe nízkej srdcovej frekvencie, hyperaktívneho močového mechúra, respiračných problémov ako astma a CHOCHP a neurologických problémov ako napr. Parkinsonova choroba a Alzheimerova choroba.
Aký je terapeutický účinok, keď sa antagonistický liek naviaže na muskarínový receptor?
Muskarínové antagonisty inhibujú kontrakcie gastrointestinálneho traktu vyvolané Ach a inými muskarínovými agonistami sprostredkované cez M3 receptory. Vo všeobecnosti sú však menej účinné proti zvýšeniu kontraktility a motility v dôsledku stimulácie parasympatického nervu.
Prečo sa muskarínové antagonisty nepoužívajú pri astme?
Pri astme boli muskarínové antagonisty považované za menej účinné ako bronchodilatátory ako β2-agonisty, pretože sa verilo, že cholinergná zložka bronchokonstrikcie byť malý v porovnaní s priamymi konstrikčnými účinkami zápalových mediátorov alebo leukotriénov [4].
Aký je účinok muskarínového receptora?
[2] Zúčastňujú sa muskarínové receptoryperist altika, močenie, bronchokonstrikcia a niekoľko ďalších parasympatických reakcií. [3][4][5] Muskarínové receptory sú typom ligandom riadeného receptora spojeného s G-proteínom, ktorý funguje buď ako simulačné regulačné G-proteíny (Gs) alebo ako inhibičné regulačné G-proteíny (Gi).
