Fyzostigmín inhibuje acetylcholínesterázu, enzým zodpovedný za rozklad použitého acetylcholínu. Zasahovaním do metabolizmu acetylcholínu fyzostigmín nepriamo stimuluje nikotínové aj muskarínové receptory v dôsledku následného zvýšenia dostupného acetylcholínu na synapsii.
Čo robí liek fyzostigmín?
Fyzostigmín je inhibítor acetylcholínesterázy, ktorý môže vstúpiť do centrálneho nervového systému a stimulovať ho. Fyzostigmín sa používa na liečbu glaukómu a oneskoreného vyprázdňovania žalúdka.
Aký je možný spôsob účinku fyzostigmínu?
Fyzostigmín pôsobí zasahovaním do metabolizmu acetylcholínu. Je to reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy, enzýmu zodpovedného za rozklad acetylcholínu v synaptickej štrbine nervovosvalového spojenia. Nepriamo stimuluje nikotínové aj muskarínové acetylcholínové receptory.
Je fyzostigmín agonista alebo antagonista?
Preukázalo sa, že inhibítor acetylcholínesterázy (-)-fyzostigmín pôsobí ako agonista na nikotínových acetylcholínových receptoroch zo svalov a mozgu väzbou na miesta na alfa-polypeptide, ktorý sú odlišné od tých pre prirodzený prenášač acetylcholín (Schröder et al., 1994).
Aké sú účinky fyzostigmínu?
Najčastejšie nežiaduce účinky fyzostigmínu sú periférnecholinergné prejavy (napr. vracanie, hnačka, brušné kŕče, diaforéza). Fyzostigmín môže tiež spôsobiť záchvaty, čo je komplikácia často hlásená pri podávaní jednotlivcom s otravou tricyklickými antidepresívami.
